Koka, doğal kaynaklı en eski, en güçlü ve en tehlikeli uyarıcılardan biridir. İsa'nın doğumundan üç bin yıl önce, And Dağları'ndaki kadim İnkalar, ince dağ havasında yaşamanın etkilerine karşı koyabilmek için kalplerini hızlandırmak ve nefeslerini hızlandırmak için koka yaprakları çiğniyorlardı.
Yerli Perulular koka yapraklarını sadece dini törenlerde çiğniyorlardı. Bu tabu, İspanyol askerleri 1532'de Peru'yu işgal ettiğinde yıkıldı. İspanyol gümüş madenlerindeki zorunlu Hintli işçilere, kontrol edilmelerini ve sömürülmelerini kolaylaştırdığı için koka yaprakları verildi.
Kokain ilk olarak 1859'da Alman kimyager Albert Niemann tarafından izole edildi (koka yapraklarından çıkarıldı). Tıp camiasında popüler hale gelmesi 1880'lere kadar değildi.
Uyuşturucuyu kendisi kullanan Avusturyalı psikanalist
Sigmund Freud, kokaini depresyon ve cinsel iktidarsızlığı tedavi etmek için bir tonik olarak geniş çapta tanıtan ilk kişiydi.
1884'te kokainin "faydalarını" öne çıkaran ve onu "sihirli" bir madde olarak adlandıran "Über Coca" (Kola Hakkında) başlıklı bir makale yayınladı.
Ancak Freud nesnel bir gözlemci değildi. Düzenli olarak kokain kullandı, kız arkadaşına ve en iyi arkadaşına reçete etti ve genel kullanım için tavsiye etti.
Freud, kokainin "fiziksel ve ahlaki çöküşe" yol açtığına dikkat çekerken, yakın arkadaşlarına kokaini tanıtmaya devam etti ve bunlardan biri "derisi üzerinde sürünen beyaz yılanlarla" paranoid halüsinasyonlar gördü.
Ayrıca, "İnsanlar için toksik doz (kokainin) çok yüksektir ve öldürücü bir doz yok gibi görünmektedir." Bu inanışın aksine, Freud'un hastalarından biri verdiği yüksek dozdan öldü.
1886'da, John Pemberton koka yapraklarını yeni meşrubat Coca-Cola'ya bir bileşen olarak dahil ettiğinde, ilacın popülaritesi daha da arttı. Tüketici üzerindeki coşkulu ve enerji verici etkileri, yüzyılın başında Coca-Cola'nın popülaritesini hızla artırmasına yardımcı oldu.
1850'lerden 1900'lerin başlarına kadar, kokain ve afyon katılmış iksirler (sihirli veya tıbbi iksirler), tonikler ve şaraplar, tüm sosyal sınıflardan insanlar tarafından yaygın olarak kullanılıyordu. Kokain toniklerinin ve iksirlerin "mucizevi" etkilerini destekleyen önemli kişiler arasında mucit Thomas Edison ve aktris Sarah Bernhardt da vardı. Uyuşturucu, sessiz film endüstrisinde popüler oldu ve o dönemde Hollywood'dan çıkan kokain yanlısı mesajlar milyonları etkiledi.
Toplumda kokain kullanımı arttı ve uyuşturucunun tehlikeleri giderek daha belirgin hale geldi. Kamuoyu baskısı, Coca-Cola şirketini 1903'te meşrubattan kokaini çıkarmaya zorladı.
1905'te kokain çekmek popüler hale geldi ve beş yıl içinde hastaneler ve tıp literatürü bu uyuşturucunun kullanımından kaynaklanan burun hasarı vakalarını bildirmeye başladı.
1912'de Amerika Birleşik Devletleri hükümeti bir yılda kokaine bağlı 5.000 ölüm bildirdi ve 1922'de uyuşturucu resmen yasaklandı.
1970'lerde kokain, şovmenler ve iş adamları için modaya uygun yeni uyuşturucu olarak ortaya çıktı. Kokain, hızlı şeride yapılan bir yolculuk için mükemmel bir arkadaş gibi görünüyordu. "Enerji sağladı" ve insanların "ayakta kalmasına" yardımcı oldu.
Bazı Amerikan üniversitelerinde kokain deneyen öğrencilerin yüzdesi 1970 ile 1980 arasında on kat arttı.
1970'lerin sonlarında, Kolombiyalı uyuşturucu kaçakçıları ABD'ye kokain kaçakçılığı yapmak için ayrıntılı bir ağ kurmaya başladılar.
Geleneksel olarak, kokain alışkanlığının yüksek maliyeti nedeniyle kokain, zengin bir adamın uyuşturucusuydu. 1980'lerin sonunda, kokain artık zenginler için tercih edilen bir uyuşturucu olarak düşünülmüyordu. O zamana kadar, Amerika'nın yoksulluk, suç ve ölümle bağlantılı en tehlikeli ve bağımlılık yapan uyuşturucusu olarak ün kazandı.
1990'ların başında, Kolombiya uyuşturucu kartelleri yılda 500 ila 800 ton kokain üretip ihraç ederek, yalnızca ABD'ye değil, aynı zamanda Avrupa ve Asya'ya da sevkiyat yaptı. Büyük karteller 1990'ların ortalarında kolluk kuvvetleri tarafından tasfiye edildi, ancak bunların yerini bugün Kolombiya'da 300'den fazla bilinen aktif uyuşturucu kaçakçılığı örgütü olan daha küçük gruplar aldı.
2008 itibariyle, kokain dünyada kaçakçılığı en çok yapılan ikinci yasadışı uyuşturucu haline geldi.